ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum)*.
5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид.
Синонимы: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Феноптин, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine,
Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil
и др.
По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться
как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Сензит).
Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали,
что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических
импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам.
В настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одним из основных препаратов этой группы.
Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде.
При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению
диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как
путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более
экономным расходованием доставляемого кислорода.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления,
сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию
тромбоцитов.
Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см.
Антиаритмические препараты).
Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение
содержании ионов калия в клетках миокарда.
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 - 3 ч. Однако имеются
значительные инди
верапамил внутрь и в
нифедипин (см.).
Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических
кризах .
Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая
возможные колебания фармакокинетики, подбирают инди
верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина)
не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме
верапамила возрастает.
Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной
тахикардии вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0,25 % раствора (5 10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день
капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин
после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением
2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100 - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.
Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно
внутрь по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; до 14 лет - по 0,04
(40 мг) 2 - 3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года
до 5 лет по 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг), от 6 до 14 лет - по 0,025 0,05 г (2,5- 5 мг).
Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота,
рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических
отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при
длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие
дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную
блокаду.
Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый
инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на
проводимость и сократимость сердца).
Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических
показателей.
Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г
(120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл
(5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по
0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
