НИФЕДИПИН (Nifedipinе)*.
2,6-Диметил-4-(2'-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-'З,5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин,
Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar,
Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др.
Соответствующий отечественный препарат - фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок.
Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Нифедипин (фенигидин) является основным представителем
антагонистов ионов кальция - производных 1,4-дигидропиридина.
Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция
нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом
артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие,
уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца
и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и
более значительно снижает АД.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная
концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 - 1 ч после приема.
Имеет короткий период полувыведения - 2 - 4 ч. Около 80 % выводится
почками в
верапамила) к действию препарата.
Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального
средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных
верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет
прогрессирование почечной недостаточности.
Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной
недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты
ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все
эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию
улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при
хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение
давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность
отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять
осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее
время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при
артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта
миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у
больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.
Касается это в основном применения "обычного" нифедипина
(короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и
дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос
этот, однако, остается дискуссионным.
Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на це ребральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных
бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.
Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени
приема пищи) по 0,01 - 0,03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг
в сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.
Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах
стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг)
помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные
в течение 30 - 60 мин должны находиться в положении лежа. При
необходимости через 20 - 30 мин повторяют прием препарата; иногда
увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.
Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение
нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений
побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации
препарата в крови.
Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части
туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса
це ребральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным
анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают
после еды.
Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек
нижних конечностей, гипотензия, сонливость.
Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности,
синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия.
При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах
(0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.
Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и
кормлении грудью.
Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и
физической реакции.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета,
содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук;
коринфар, кордафен, нифекард - по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг
нифедипина.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.
В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма
нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 %
растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем
из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.
|
