ВЕРАПАМИЛ (Verapamil).
5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопроилвалеронитрила гидрохлорид.
Синонимы: Вепамил, Верамил, Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин,
Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin,
Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid и др.
По химическому строению молекула верапамила может рассматриваться
как усложненный вариант молекулы фенилалкиламинов (см. Фендилин).
Препарат обладает антиадренергической активностью. Ранее полагали,
что его терапевтическое действие обусловлено ослаблением симпатических
импульсов, поступающих к кровеносным сосудам, сердцу и другим органам. В
настоящее время его относят к антагонистам ионов кальция, и он является одим из основных препаратов этой группы.
Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличиает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При
ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению дисропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем
увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным
расходованием доставляемого кислорода.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, во в связи с расширением пеиферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный
выброс существенно не меняется. Пренарат подавляет агрегацию тромбоциов.
Верапамил влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальую и атриовентрикулярную проводимость. Оказывает антиаритмическое
действие; относится к антиаритмическим препаратам IV группы (см.Антиаритические препараты).
Кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое дейтвие за счет снижения канальцевой реабсорбции.
В механизме антиангинального действия верапамила наряду с антагонизом по отношению к ионам кальция играет роль также повышение содержания
ионов калия в клетках миокарда.
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в пламе крови обнаруживается через 1-3 ч. Однако имеются значительные индиидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения
варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после
повторного приема. Постоянная терапевтическая концентрация в крови досигается обычно через 4 дня после начала повторного приема внутрь. Препаат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печеи время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном вие выделяется около 5 % препарата.
Применяют верапамил внутрь и в
нифедипин (см.).
Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах супавентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах.
Дозы верапамила, особенно учитывая возможные колебания фармакокинеики, подбирают инди
Нифедипин), рекомендуется ограничиваься наименьшими инди
верапамила внутрь по 0,04-0,08 г (40-80 мг) 3 раза в
день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12-0,16 г (120- 160 мг).
Суточная доза составляет 0,24-0,48 г (240-480 мг). Поддерживающую терапию
(меньшими, инди
верапамила (в отличие от органиеских нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический
эффект при регулярном приеме верапамила возрастает.
Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикарии вводят взрослым медленно 2-4 мл 0,25 % раствора (5-10 мг). Повторно для
поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью
0,005 мг/кг в минуту не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Расвор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 амула) в 100- 150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора
глюкозы.
Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по
0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день; до 14 лет - по 0,04 (40 мг) 2-3 раза в день. Внутривено вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002-0,003 г (2-3 мг), от 6 до 14 лет о 0,025 -0,05 г (2,5 - 5 мг).
Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,
головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков,
аллергических реакций; относительно часто (особенно при длительном приее) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать
артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.
Противопоказания: кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый
инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 мес беремености и период кормления грудью.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапаила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния
на проводимость и сократимость сердца).
Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показатеей.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12г(120 мг) в упаовках по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5
ампул; таблетки пролонгированного действия (изоптин SR-slow releasing, меденно высвобождающийся) по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).
ХРАНЕНИЕ: Список Б. В защищенном от света месте.
|
