ДИТИЛИН (Dithylinum).
b-Диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат.
Синонимы: Suxamethonii iodidum, Suхаmethonium iodide.
Аналогичные дихлориды и дибромиды выпускаются под названиями: Листенон [Название препарата (суксаметония хлорида) фирмы "Hafslund Nycomed
Pharma AG"], Миорелаксин, Аnectinе, Вrevidil М., Сеlocaine, Сеlocurin,
Сhlorsuccilin, Сuraсholin, Сuracit, Сuralest, Diacetylcholine,
Lерtosuccin (Ю)), Lysthenon, Мyо-Relaxin, Раntolax, Quelicin сhloride,
Scoline, Succinylcholini сhloridum, Sucostrin, Suхаmethonii сhloridum,
Suxinyl, Syncuror и др.
Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, очень
мало - в спирте.
По химическому строению молекула дитилина может рассматриватъся как
удвоенная молекула ацетилхолина [диацетилхолин). Он является основным
представителем деполяризующих миорелаксантов. При внутривенном введении нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Дитилин разрушается псевдохолинэстеразой и распадается на холин и янтарную кислоту. Препарат оказывает быстрое и кратковременное действие; кумулятивным эффектом не обладает. Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение препарата. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.
Главными показаниями к применению дитилина (листенона) являются интубация трахеи, эндоскопические процедуры (бронхо- и эзофагоскопия, цистоскопия
и т. п.), кратковременные операции (наложение швов на брюшную стенку,
вправление вывихов и др.). При соответствующей дозе и повторном введении дитилин (листенон) может применяться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют антидеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне дитилина. Препарат может быть также использован для устранения судорог при столбняке.
Вводят дитилин внутривенно. Для интубации и для полного расслабления
скелетных и дыхательных мышц во время операции вводят препарат в дозе
1,5 - 2 мг/кг. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить препарат фракционно через 5 - 7 мин по 0,5 - 1 мг/кг.
Повторные дозы дитилина действуют более продолжительно.
Осложнений при применении дитилина обычно не наблюдается. Следует, однако, учитывать, что в отдельных случаях может быть повышенная чувствительность к дитилину с длительным угнетением дыхания, что может быть
связано с генетически обусловленным нарушением образования холинэстеразы.
Причиной пролонгированного действия препарата может являться также гипокалиемия.
Дитилин можно применять при различных
фторотан, барбитураты). Во всех случаях введение дитилина в больших
дозах допускается лишь после перевода больного на искусственное (управляемое) дыхание. При применении малых доз может сохраняться самостоятельное
дыхание. Однако и в этих случаях необходимо иметь наготове все приспособления для искусственной вентиляции легких.
Прозерин и другие антихолинэстеразные вещества не являются антагонистами в отношении деполяризующего действия дитилина, наоборот, подавляя
активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают его действие.
При осложнениях в связи с применением дитилина (длительное угнетение
дыхания) прибегают к искусственному дыханию, а при необходимости переливают кровь, вводя таким образом содержащуюся в ней холинэстеразу.
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать "двойной
блок", когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Поэтому, если после последней инъекции дитилина мышечная
релаксация длительно (в течение 25 - 30 мин) не проходит и дыхание полностью не восстанавливается, прибегают к внутривенному введению прозерина
или галантамина (см.) после предварительного введения атропина (0,5 -0,7 мл
0,1 % раствора).
Одним из возможных осложнений при применении дитилина являются мышечные боли, возникающие через 10 - 12 ч после введения препарата. Введение за
1 мин до дитилина 3 - 4 мг d-тубокурарина или 10 - 15 мг диплацина почти
полностью предотвращает фибриллярные подергивания и последующие мышечные боли.
Дитилин противопоказан детям грудного возраста и при глаукоме (возможно
резкое повышение внутриглазного давления).
С осторожностью следует применять дитилин при тяжелых заболеваниях печени, анемии, кахексии, при беременности (препарат проходит через плацентарный барьер).
Фармакологические свойства дитилина позволяют применять его у больных
миастенией.
Нельзя смешивать растворы дитилина с растворами барбитуратов (образуется
осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Формы выпуска: 2 % раствор в ампулах по 5 или 10 мл в упаковке по
10 ампул.
Листенон выпускается в ампулах по 5 мл, содержащих по О,1 г суксаметония
гидрохлорида.
Хранение: список А. В защищенном от света месте (в холодильнике) при
температуре от +2'С до +8 "С (замерзание не допускается).
|
