АТРОПИН (Аtropinum).
Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой кислоты.
Синоним: Аtropinum sulfuricum.
Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных
 ацетилхолина.
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно
слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.
Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце
бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи,
органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при
повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно
с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.
Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие
и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение
для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма). В больших дозах
атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и
психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные
явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы
могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах
кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции
слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в
результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто
вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма,
ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других
рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин для рентгенологического исследавания желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. Реактиваторы холинэстеразы).
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет лик
головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный
мешок в
коматозного состояния.
Обычно через 15 - 25 мин после инъекции наступает сон, а еще через
10 - 5 мин наступает кома, продолжающаяся 3 - 4 ч.
Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и
соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешенностью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет
крайне ограниченное применение.
Формы выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл;
таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой
пленке по 1,6 мг атропина сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрini sulfatis).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 10 ml
D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в день перед едой
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0,0005 %
N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в день перед едой
Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003
Papaverini hydrochloridi 0,02
D t. d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в день ( при спазмах кишечника)
Rр.: Sо1. Atropini sulfatis О,1 % 10 ml
D. S. По 1 - 2 капли на чайную ложку воды 1 - 2 раза в
день ребенку 4 мес. (при пилороспазме).
Под наблюдением врача!
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 1 ml
D t. d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу 0,5 - 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому.
По 0,2 - 0,25 мл ребенку 5 - 6 лет
Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли ( по 1 - 2 капли каждый час до
полного расширения зрачка)
П р и м е ч а н и е. Не допускается введение раствора такой
концентрации под кожу или прием его внутрь.
Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0
D. S. Глазная мазь
|
