ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД
(Lidocaini hydrochloridum).
2-Диэтиламино-2',6'-ацетоксилидида гидрохлорид, или a -диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид, моногидрат.
Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,
Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine, Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain,
Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin,
Xylocain, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок. Очень легко растворим
в воде, растворим в спирте.
По химической структуре ксилокаин относится к производным ацетанилида.
В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи
с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все
новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее.
Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от
новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается
(на 40 - 50 %).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от
адреналином; прибавляют ех tempore
1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина,
но не более 5 капель на все количество раствора.
Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено
главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам,
адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и
способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие
местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда
и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. По механизму действия лидокаин (как и другие местные анестетики) отличается
от хинидиноподобных антиаритмических веществ (см. Антиаритмические препараты).
Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства
являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно
в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков
при остром инфаркте миокарда.
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и
мерцании предсердий).
Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно
вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг),
после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 2 % (ампульный) раствор лидокаина в
изотоническом растворе натрия хлорида (для получения раствора, содержащего
2 мг в 1 мл, разводят 6 мл 2 % раствора лидокаина в 60 мл изотонического
раствора натрия хлорида). Общее количество раствора, вводимого за сутки,
составляет около 1200 мл. Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг и
одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора); затем через
каждые 3 ч - внутримышечно по 200 - 400 мг (2 - 4 мл 10 % раствора).
Имеются данные о эпидуральном применении лидокаина для купирования
болей и уменьшения аритмий в остром периоде инфаркта миокарда.
Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает.
При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств.
Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной инди
абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного
препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не
следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно
меньше.
Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.
|
