НАЛОКСОН (Naloxonum) .
(-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он.
Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота
он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием
оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.
Фармакологически налоксон отличается тем, что является <<чистым>>
опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он
по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или
вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к
m- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой
агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.
Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь
малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.
Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и
различных
Налтрексон) .
Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный
приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.
Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов
обычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)
требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).
Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении
<<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения
у новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в
1 мл раствора.
|
