НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)*.
17-(Циклобутилметил) -4,5а-эпоксиморфинан-3,6а,14-триол.
Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в
 морфину, однако характерной
особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является
наличие вместо метильной группы ( - СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных
рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших
побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей
активности морфину и в 2,5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При
введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении
в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч. Метаболизируется
в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется
в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина
при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 - 0,3 мг
(0,00015 - 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют
инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная разовая доза составляет
0,3 мг/кг, максимальная суточная - 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета
0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить
препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено
седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с
действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет
на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением
дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во
время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина
(нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который
может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый
приступ абстиненции.
Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.
Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.
|
