НАЛОРФИН
(Nalorphini hydrochhloridum).
N-аллилнорморфина гидрохлорид.
Синонимы: Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine hydrochloride,
Nalline, Norfin и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок
(на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно - в спирте.
По химическому строению налорфин близок к морфину и отличается лишь
наличием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидинового кольца. Эта относительно небольшая модификация структуры морфина
привела к получению соединения, оказавшегося не только агонистом, но и
антагонистом по отношению к опиатным рецепторам.
Налорфин в силу агонистического действия оказывает аналгетический
эффект, однако в значительно меньшей степени, чем морфин. Как антагонист
он ослабляет угнетение дыхания, понижение артериального давления. Аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, которые могут
вызываться морфином и его аналогами, снимаются налорфином. Налорфин
уменьшает также аналгезирующее действие морфина и других наркотических
аналгетиков и их влияние на тонус гладкой мускулатуры.
Первоначально, до появления <<чистого>> антагониста морфина - налоксона, налорфин использовали в качестве антидота при резком угнетении
дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке морфина, промедола, фентанила или других наркотических аналгетиков либо при повышенной чувствительности к ним.
В настоящее время налорфин для этой цели практически не используется;
его заменил налоксон.
Присущее налорфину умеренное аналгезирующее действие не может быть использовано в практических целях, так как он может вызывать психическое
возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации.
В случае применения налоксона в качестве антидота опиатов его вводят
внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более эффективно внутривенное
введение. Взрослым назначают по 0,005 - 0,01 г (1 - 2 мл 0,5 % раствора).
При недостаточном эффекте инъекции повторяют с промежутками 10 - 15 мин.
Общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5 % раствора).
Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001 - 0,00025 г (0,2-0,5 мл
0,05 % раствора), при необходимости можно повторить инъекции с промежутками 1 - 2 мин; общая доза должна быть не больше 0,0008 г (0,8 мг).
Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями. Большие дозы могут обусловить тошноту, миоз, сонливость, головную боль, психическое возбуждение.
У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать характерный приступ явлений абстиненции.
Для лечения хронического морфинизма налорфин не используется.
При угнетении дыхания и нарушениях кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, налорфин антагонистического
действия не оказывает. В этих случаях применяют бемегрид (см.).
Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и
0,05 % раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).
Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защищенном
от света месте.
|
