НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras).
Натриевая соль g -оксимасляной кислоты.
Синонимы: Nаtrium oxybutyricum, Oxybate sodium.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок
со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде. Растворим в
спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (РН 7,7 - 8,7) стерилизуют при
+ 100 С в течение 30 мин.
По химическому строению и фармакологическим свойствам - оксимасляная
кислота (ГОМК) близка к g - аминомасляной кислоте (ГАМК).
В отличие от аминалона (ГАМК) натрия оксибутират легко проникает в ЦНС.
Препарат обладает элементами ноотропной активности. Характерным является его выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость
организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к
кислородной недостаточности. Препарат оказывает седативное и центральное
миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние
наркоза. Аналгетического влияния он не оказывает, но усиливает действие
аналгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также
противошоковым действием.
Применяют натрия оксибутират в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство для наркоза при неполостных малотравматических операциях с сохранением спонтанного дыхания, а также для
вводного и базисного наркоза в хирургии, акушерстве и гинекологии, особенно у больных, находящихся в состоянии гипоксии; в детской хирургии;
при проведении наркоза у лиц пожилого возраста. В офтальмологической
практике применяют натрия оксибутират у больных с первичной открытоугольной глаукомой (наряду со специфической терапией) для активации
окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения.
В психиатрической и неврологической практике применяют натрия оксибутират у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при
интоксикациях и травматических повреждениях ЦНС, при нарушениях сна,
при нарколепсии (для улучшения ночного сна).
Действует натрия оксибутират в относительно больших дозах.
Для общей анастезии применяют натрия оксибутират внутривенно, внутримышечно или внутрь.
Внутривенно вводят физически крепким людям и возбудимым больным из
расчета 70 - 120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным - 50 70 мг/кг. Препарат растворяют в 50 - 100 мл 5 % (иногда 40 %) раствора
глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1 - 2 мл в минуту); через 5 - 7 мин после начала введения препарата больной засыпает. Можно также ввести натрия оксибутират из расчета
35 - 40 мг/кг в смеси с 4 - 6 мг/кг тиопентал-натрия (в течение
1 - 2 мин). Начало наркотического состояния отмечается через 4 - 6 мин,
затем для углубления наркоза вводят дополнительно натрия оксибутират из
расчета 40 мг/кг. Хирургическая стадия наркоза наступает через
30 - 40 мин после введения препарата. Продолжительность наркоза 2 - 4 ч.
Внутримышечно вводят натрия оксибутират в дозе 120 - 150 мг/кг (для
наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Внутрь назначают для наркоза из расчета 100 - 200 мг/кг. Порошок
растворяют в кипяченой воде и дают выпить больному (в палате) за
40 - 60 мин до операции. Можно пользоваться готовым 5 % сиропом.
Основной наркоз на фоне базисного наркоза натрия оксибутиратом поддерживают фторотаном, закисью азота, эфиром или другими средствами для
общей анестезии (фентанил, кетамин, стадол и др.).
Для вводного наркоза детям назначают препарат внутрь в дозе 150 мг/кг
(в 5 % растворе глюкозы). Внутривенно вводят детям в дозе 100 мг/кг
в 30 - 50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5 - 10 мин.
При проведении наркоза с помощью натрия оксибутирата предварительно
проводят обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином - пипольфеном.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50 - 60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение
10 - 15 мин или принимают внутрь в дозе 40 - 80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5 - 3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят внутривенно в дозе 60 - 70 мг/кг
и на этом фоне осуществляют эндотрахеальный наркоз с ИВЛ при дробном
введении миорелаксантов.
Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират
в дозе 50 - 100 мг/кг (в комплексе с другими мероприятиями).
Для уменьшения гипоксического состояния сетчатки глаза- и улучшения
зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75 - 1,5 г
(1 - 2 столовые ложки 5 % сиропа) 3 - 4 раза в день курсами по 30 дней
2 - 3 раза в год. Перед употреблением разводят препарат в 50 мл воды.
Для удобства применения при глаукоме, невротических состояниях, для
нормализации сна выпускается также 66,7 % водный раствор натрия оксибутирата (во флаконах по 37,7 мл), из которого готовят перед употреблением
5 % водный раствор, для чего содержимое флакона переливают в бутылку и
добавляют до 0,5 л свежепрокипяченной охлажденной воды. Принимают по
0,75 г (1 столовая ложка 5 % раствора) 2 - 3 раза в день и 1,5 - 2,25 г
(2 - 3 столовые ложки 5 % раствора) на ночь.
Курс лечения составляет обычно 30 дней.
Повторные курсы при глаукоме проводят 2 - 3 раза в год; одновременно
осуществляют местную антиглаукомную терапию.
Имеются данные об эффективностн натрия оксибутирата при невралгии
тройничного нерва.
Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно
на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром
внутривенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные
подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитуратами, нейролептиками, промедолом. Иногда бывает рвота (при внутривенном введении и приеме внутрь). При быстром внутривенном введении и
передозировке возможна остановка дыхания, которую удается лик
бемегрид.
При длительном применении больших доз натрия оксибутирата может развиться гипокалиемия.
Препарат противопоказан при гипокалиемии, миастении. Осторожность
требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.
В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при
неврозах, глаукоме и т.д.) в дневные часы лицам, работа которых требует
быстрой физической и психической реакции.
Формы выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл в упаковке
по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах
по 37,5 мл.
|
