ИМИПРАМИН (Imipraminum).
N- (3-Диметиламинопропил) -иминодибензила гидрохлорид, или
5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b,f]-азепина
гидрохлорид.
Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antidеprin, Deprenil, Deprimin,
Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin,
Surplix, Tofranil и др.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Водные растворы имеют рН 3,7 - 4,5.
Имипрамин является основным представителем типичных трициклических
антидепрессантов. Это один из первых антидепрессантов, но в связи с
высокой эффективностью он широко применяется до сих пор.
По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов - нейромедиаторов. Это действие не является
избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина,
серотонина и других нейромедиаторов и приводит к их накоплению в синаптической щели и усилению их физиологической активности. В условиях
эксперимента снимает или уменьшает депримирующие эффекты резерпина,
усиливает действие симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью.
По характеру действия имипрамин относится к антидепрессантам с
сопутствующим стимулирующим эффектом.
Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии,
особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной
и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии,
инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных
депрессиях.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.
Назначают обычно внутрь (после еды), начиная с 0,75 - 0,1 г в день,
затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до
0,2-0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать
дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии
побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем 4 - 6 нед, затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые
2 - 3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г
1 - 4 раза в день).
Следует учитывать, что слишком раннее прекращение лечения может привести к возобновлению депрессии. Отменять имипрамин следует постепенно.
При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию - внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь.
Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора)
1 - 2 - 3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15-0,2 г.
Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь,
при этом каждые 25 мг препарата для инъекций (2 мл 1,25 % раствора)
заменяют соответственно на 50 мг препарата в
головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации,
задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции,
эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма.
При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение.
Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через
1 - 3 нед после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых
доз (0,025 г в сутки) .
Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щито
тиреоидин может вызвать резкую
пароксизмальную предсердную тахикардию.
Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.
Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете,
сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца,
выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулеза легких, инфекционных
заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря.
В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался
вопрос о допустимости его применения при глаукоме. Имипрамин и другие
трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в
глазах с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней
камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления
не наблюдается.
Тем не менее у этих больных лечение трициклическими антидепрессантами
должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно
пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (см. Пиразидол, Тетриндол, Азафен и др.). Наибольшей холинолитической активностью отличаются амитриптилин и фторацизин.
|
