АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum).
5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.
Выпускается в
 имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от
имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической
системы заменен атомом углерода.
Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных
моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает.
Характерна значительная холинолитическая активность.
Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным
седативным эффектом.
Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию
и собственно депрессивные проявления.
Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной
симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов
(имипрамина и др.).
Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после
еды), начиная с 0,05 - 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг)
на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до
300 мг (и более) в сутки.
При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г
(20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом
препарата внутрь.
Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают
дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине
при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).
Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня,
в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического
эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также
сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции,
нарушение сердечного ритма.
Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью
противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами
моноаминоксидазы.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 % раствор в ампулах по
2 мл (20 мг).
Хранение: список Б.
|
