ПИРА3ИДОЛ (Pyrazidolum).
2,3,За,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3,2,1-j,k] - карбазола
гидрохлорид, или 1,10-триметилен-8- метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид.
Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole.
Белый с желтоватым или зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.
Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным
препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что
является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее
элементы структурного сходства с серотонином, а также с резерпином и
другими конденсированными индольными производными.
Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем
особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с
регулирующим влиянием на ЦНС, выражающимся в активирующем действии у
больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте
у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол
обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.
В нейрохимическом механизме действия пиразидола основную роль
играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов.
В первую очередь это связано с его ингибирующим влиянием на активность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО
типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он
существенно отличается от неизбирательных - необратимых - ингибиторов
МАО группы ипрониазида.
Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование
серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование
тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома.
Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что
сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами.
В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации
процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.
Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных
эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол
не оказывает антихолинергического действия.
Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом,
шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом,
протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической,
ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.
Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-репрессивных состояний.
В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол
может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь
Альцгеймера и др.).
При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами.
Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с
50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая
дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 14 - му дню лечения при применении дозы 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают инди
антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме,
аденоме предстательной железы и др.), такие, как амитриптилин, имипрамин
и др. В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота,
головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.
Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании
пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.
Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени,
болезнях кроветворной системы.
Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. После применения ингибиторов МАО пиразидол можно назначать
через 2 нед. В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие
симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема
пиразидола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов
во время лечения пиразидолом не рекомендуется.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) светло-желтого
цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
|
