ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum).
5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.
Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal,
Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital,
Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb,
Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal,
Zadonal и др.
Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха.
Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40),
легко растворим в спирте и растворах щелочей.
Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство.
Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит
применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее
значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.
В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие
и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие
средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.
В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также
при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно
всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч
после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно
распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его
обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови
у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из
организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит
(4-оксифенобарбитал) выделяется почками в
 корвалол и валокордин.
Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в
качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с
возможностью их кумуляции и развития привыкания.
В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих
фенобарбитал (таблетки "Пираминал", "Диафеин", "Люпаверин", "Теодинал",
"Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.
Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в
1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных
противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных
тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах
у взрослых и детей.
Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и
постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки,
но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах
в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при
эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может
вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с
другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают
инди
Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики
гемолитической болезни новорожденных.
При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его,
возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь
и др.), сдвиги в формуле крови.
Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с
нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости,
миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес беременности
(во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у
кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах
обнаруживается в молоке.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно
действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.
Формы выпуска: порошок; таблетки по О,005 г для детей и
по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Хранение: список Б.
Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала
0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция
глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны
со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном
при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации
с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием.
Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от
возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.
Форма выпуска: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Таблетки "Паглюферал"-1,2,3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1,2,3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала
0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г;
кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015
или О,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки "Глюферал",
для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах
таблеток "Паглюферал" дают возможность инди
Эфедрин),
несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость, нарушение
работоспособности) фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет),
начиная с 0,05 г (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до
0,3 - 0,45 г в день (в 3 приема).
Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Барбексаклон (Barbexaclone)*.
Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.
Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного
аналога зфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по
действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее влияние
на ЦНС.
|
