|
БЕНЗОНАЛ (Benzonalum). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно - в спирте. Бензонал получен в результате <модификации> молекулы фенобарбитала. Как фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты. Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной (противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект. Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как <пролекарство>. Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками. В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков. Назначают внутрь в противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3 - 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсивности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 - 2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе. Подобно фенобарбиталу бензонал является "индуктором" ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом. Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях - при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05 - 0,075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит. У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05 - 0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств. Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации. Форма выпуска: таблетки по О,1 г в упаковке по 50 штук и по 0,05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. |
|