КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ
(Саlcii folinas; Саlcium-folinatе).
Кальциевая соль фолиновой кислоты, или 5-формил-5,6,7,8-тетрагидрофолиевой кислоты, т. е. N-{4'-[(2-амино-5-формил-5,6,7,8-тетрагидро-4-окси-птеридил)метил]аминобензоил}-L-глутаминовой кислоты.
Выпускается в
 метотрексата (см.).
Противоопухолевое действие метотрексата (торможение роста активно
пролиферирующих тканей, задержка роста злокачественных тканей) связано
с ингибированием дигидрофолатредуктазы и блокированием образования
тетрагидрофолата, необходимого для биосинтеза ДНК. Одновременно с
противоопухолевым эффектом происходит, однако, угнетение кроветворения.
Кальция фолинат способствует восстановлению метаболизма фолатов,
предотвращает повреждение клеток костного мозга, защищает гемопоэз
и позволяет использовать метотрексат в необходимых для химиотерапии
опухолей высоких дозах.
Кальция фолинат может применяться как антидот метотрексата для
предупреждения возможного токсического действия повышенных, высоких
и сверхвысоких доз, а также при развившихся от использования обычных
доз метотрексата токсических проявлениях (язвенно-некротический
стоматит, энтеропатии и др.).
Применяют кальция фолинат внутримышечно или внутривенно струйно.
Перед употреблением препарат растворяют в 1- 2 мл изотонического
раствора натрия хлорида. Раствор пригоден к применению в течение
12 ч при хранении его в прохладном месте (не выше +8 С).
При терапии метотрексатом в повышенных дозах (1 - 5 г) кальция
фолинат вводят в разовой дозе от 3 до 10 мг/м2, при высоких дозах
метотрексата (10 - 20 г) - в разовой дозе от 10 до 20 мг/м2. Начинают
инъекции через 6 - 18, но не позднее 24 ч после инфузии метотрексата,
затем с 6-часовыми интервалами в течение 48 - 72 ч. Всего на курс
лечения - 10 - 12 доз (от З0 до 360 мг).
Для купирования выраженных токсических реакций от применения
метотрексата (рвота, повышение температуры и др.) рекомендуется
вводить раствор кальция фолината внутривенно, при этом следует
увеличить разовую дозу в 2 - 3 раза, а интервалы между введениями
антидота сократить до 3 ч.
В случае развития токсических явлений при использовании обычных
доз метотрексата кальция фолинат рекомендуется вводить в дозе
5 - 10 мг/м2 с 3-часовыми интервалами до исчезновения проявлений
токсичности.
Кальция фолинат противопоказан при пернициозной анемии и других
В12- дефицитных анемиях.
При применении препарата в больших дозах могут наблюдаться
аллергические реакции.
Форма выпуска: в ампулах емкостью 3 мл; содержащих по 0,00324 г
(3,24 мг) или 0,0324 г (32,4 мг) лиофилизированного кальция фолината
(Саlcii folinas lyophilisatum pro injectionibus), в упаковке по 5
ампул с приложением 5 ампул с 2 мл изотонического раствора натрия
хлорида для инъекций.
Лиофилизированный препарат представляет собой пористую массу от
светло-желтого (для меньшей дозировки) до желтого (для большей дозировки) цвета.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре
не выше +25 'С.
За рубежом кальция фолинат (Саlciumfolinat-Еbewe) выпускается в
виде раствора в ампулах, содержащих по 0,003 г (3 мг) 1 мл; 30 мг в
3 мл и 100 мг в 10 мл, а также в капсулах по 0,015 г (15 мг). Большие
дозы предназначены для применения в сочетании с 5-фторурацилом при
лечении опухолей, особенно рака прямой кишки. В нашей стране пока нет
достаточного количества данных по этому вопросу.
Лейковорин-кальций (Lеucovorin Са) и другие препараты кальция
фолината выпускаются в разных дозировках.
|
