ЭТРЕТИНАТ (Etretinate).
Этиловый эфир 9- (4-метокси-2,3,6-триметилфенил)-3,7-диметил2,4,6,8-нонатетраеновой кислоты.
Синонимы: Тигазон, Тигасон, Теgison, Тigasan, Тigason.
По химической структуре близок и ретинолу, является синтетическим
ароматическим производным ретиноевой кислоты (ретиноидом).
Синтез этретината и других производных ретиноевой кислоты (изотретиона и др.) предпринят в связи с лечебной эффективностью ретинола
(витамина А) при ряде кожных заболеваний (см. Ретинол).
Оказалось, что этретинат (тигазон) оказывает терапевтический эффект
при псориазе, ихтиозе, болезни Дарье, дискоидной красной волчанке и некоторых других дерматологических заболеваниях.
Препарат в
гепатита не следует применять
этретинат одновременно с метотрексатом.
Учитывая возможность тяжелых побочных явлений, следует весьма осторожно назначать тигазон детям (только при особых показаниях). Доза 0,5 мг на 1 кг массы тела в день. Поддерживающая доза - О,1 мг/кг в день
или через день.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,01 или 0,025 г (10 или 25 мг)
этретината.
Тигазон (этретинат) продолжают назначать в случаях неэффективности
других лекарственных средств, однако в связи с побочными явлениями его
применение остается ограниченным. Ведется поиск других аналогичных препаратов. Одним из новых препаратов зтого ряда является ацитретин (Аcitretin, Еtretin).
По структуре ацитретин близок к этретинату. Является соответствующей
этретинату кислотой, т. е. содержит в конечном звене боковой цепи вместо
группы СООС Н группу СООН. По действию ацитретин также близок к этретинату (тигазону), но отличается по фармакокинетическим параметрам,быстрее выводится из организма. Несколько лучше переносится, хотя вызывает
те же побочные эффекты. Подобно этретинату ацитретин оказывает тератогенное действие и не может назначаться женщинам в детородном возрасте (особенно беременным).
Препарат находится в стадии дальнейшего изучения.
|
