АМИРИДИН (Аmiridinum).
9-Амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1H-циклопента [b] хинолина гидрохлорид,
моногидрат.
Белый мелкокристалличсский порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Является обратимым ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственные
препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитиров
холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу
в нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.
Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но
и других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.
Показания к применению в основном такие же, как для других ацетилхолинэстеразных препаратов: невриты, полиневриты, миастения и миастенические
синдромы, а также бульбарные параличи, парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии кишечника и при слабости родовой деятельности.
Применяют у взрослых внутрь и парентерально. Внутрь назначают по
О,О1 - 0,02 г (10 - 20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно
- от 5 до 15 мг (1 мл 0,5 % - 1 мл 1,5 % раствора) 1 - 2 раза в день.
Курс лечения 1 - 2 мес.
Для купирования миастенических кризов вводят парентерально кратковременно по 1 - 2 мл 1,5 % раствора (15 - 30 мг).
Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости (при
миастенических кризах) можно назначать по 1 - 2 таблетки (0,02 - 0,04 г) до
5 - 6 раз в день.
Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке двукратно с часовым перерывом.
Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти
при болезни Альцгеймера (см.Физостигмин). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов. Вопрос об эффективности
препарата и стойкости действия (так же как при применении других антихолинэстеразных препаратов) не решен [За рубежом, помимо физостигмина, изучали в
этом аспекте близкий к амиридину по структуре идействию препарат такрин
(Tacrin, Tenacrin) - гидрохлорид 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин].
Возможные побочные явления,меры предосторожностн и противопоказания
такие же, нак при примененинии других антихолинэстеразных препаратов (см.
Физостигмин, Прозерин и др.).
При передозировке и инди
атропин или метацин.
Формы выпуска: 0,5 % и 1,5 % растворы в ампулах по 1 мл (соответственно
5 и 15 мг в ампуле); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
|
