КО-ТРИМОКСАЗОЛ (Co-Trimoxazole)
Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаиламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина риметоприм.
Выпускается под большим количеством фирменных названий: Апосульфатрим,
Бактекод, Бакторедукт, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Котрим, Котримоксазол,
Новотримел, Орибакт, Ориприм, Селтрин, Синерсул, Сульфаметоксазол/тримеоприм, Сульфатрим, Суметролим, Тримосул, Циплин, Abactin, Abactrim, Andoprim,
Aposulfatrim, Bactecod, Bacterial, Bacticel, Bactorer, Bacteramin, Bacterimel, Bacterisol,
Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Cotrim, Cotrimoxazol, Doctond, Ectapprim, Espectrin, Falprin,
Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin, Oribact, Potesept, Primazol,
Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др.
Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum)
3-(пара-Аминобензолсульфамидо)-5-метилизоксазол.
Синонимы:Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin, Sutfamethexalole, Sulfamethylisoxaole, Sulfisomezole, Sulphamethoxazole.
Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической
активности с другими сульфаниламидными препаратами.
Триметоприм (Trimethoprimum)
2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин.
Синонимы: Metopicide, Syraprim, Trimethoprim.
По химической структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактеиальной активностью.
Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостаическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношеии грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе
бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием ко-трнмосазола на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез диидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метабоизма - восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развиия микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазоа в качестве компонента ко-тримоксазола вызван тем, что он имеет одинакоую скорость элиминации с триметопримом.
Основной формой выпуска препарата являются таблетки в двух дозировках:
для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола
и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг
сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Выпускаются также пролонгированные формы препарата с увеличенным соержанием действующих веществ (таблетки форте содержат по 800 мг сульфамеоксазола и 100 мг триметоприма), а также сироп, содержащий в 1 мл 40 мг сульаметоксазола и 8 мг триметоприма (для детей).
Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококов, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффектиен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентраия в крови отмечается через 1-3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч.
Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном
количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40-50 % триметоприма и около
60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме).
Ко-тримоксазол эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хроические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хроничесий пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит). Применяют также при инекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекионных заболевадиях. Препарат эффективен также при септицемии, вызваной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективость препарата при неосложненной гонорее.
Назначают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки
(для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях наначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке
2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раа в день, от 5 до 12 лет - по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения проолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный
и зависит от течения болезни.
Ко-тримоксазол является активным антибактериальным препаратом, но может
вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергичесие реакции, нефропатия. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз. Препаат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.
Противопоказания: повышенная чувствительность к сульфаниламидам, забоевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременость. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным.
С осторожностью следует применять у детей раннего возраста. При лечении
препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.
ФОРМА ВЫПУСКА: Таблетки в упаковке по 20 штук.
ХРАНЕНИЕ: Список Б.
В Польше выпускается под названием Бисептол-480.
Выпускаемый в Венгрии препарат Потесептилсодержит триметоприм и
суперсептил (т. е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие
же, как в ко-тримоксазоле, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульадимезина и 80 мг триметоприма.
Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названими Гросептол (Groseptol),Дитрим (Ditrim) и др.
Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов
такие же как для ко-тримоксазола.
|
