ХЛОРИДИН (Chloridinum).
2,4-Диамино-5-пара-хлорфенил-6-этил-пиримидин.
Синонимы: Дараприм, Пириметамин, Тиндурин, Daraclor, Darapran, Daraprim,
Malocide, Pyrimethamine, Tindurin.
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Препарат оказывает антипротозойное действие, эффективен в отношении
плазмодиев малярии, токсоплазм и лейшманий.
Он подавляет развитие бесполых эритроцитарных форм всех
 комара. Механизм действия связан с ингибированием
фермента дигидрофолатредуктазы, что блокирует превращение дегидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, необходимую для развития паразитарных микроорганизмов.
При лейшманиозе хлоридин повреждает промастиготы (жгутиковые стадии
лейшманий), что приводит к нарушению развития лейшманиоза в организме
москита.
Хлорилин хорошо всасывается, длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного приема); выделяется в основном почками.
Принимают хлоридин внутрь одновременно с сульфаниламидами или (и)
хингамином, при этом, эффективность хлоридина значительно повышается.
Назначают хлоридин взрослым в суточной дозе 0,05 г, для профилактики заболеваний - по 0,025 г в 1 - 3 приема.
Детям дают в меньших дозах в соответствии с возрастом.
При острых формах малярии принимают препарат в течение 2 - 4 сут.
Для профилактики малярии и лейшманиоза назначают за 3 - 5 дней до наступления опасности заражения и продолжают давать по 1 разу в неделю в
течение всего периода возможного заражения и еще в течение 4 - 6 нед.
При остром и хроническом токсоплазмозе принимают хлоридин циклами
по 5 дней с перерывом между ними 7 - 1О дней. Курс лечения 2 - 3 цикла.
При необходимости курсы (всего 3) повторяют с промежутком 1 - 2 мес.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза, назначают хлоридин женщинам с острым и подострым токсоплазмозом, начиная с 16-й недели беременности, но не ранее II триместра. Курс лечения - 2 цикла с интервалом
10 дней. В зависимости от сроков беременности проводят до 3 курсов с
перерывом между ними 1 мес.
В более ранний срок беременности давать хлоридин нельзя (во избежание токсического действия на плод), а в более поздний следует давать
также с осторожностью.
Сульфаниламидные препараты (см. Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин,
Сульфален) назначают одновременно с хлоридином.
При приеме хлоридина могут наблюдаться побочные явления: головная
боль, головокружение, боль в области сердца, диспепсические явления,
стоматит, ретинопатия, алопеция.
В связи с тем,что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты,
его длительное применение может вызывать побочные явления, связанные с
нарушением усвоения и обмена этого витамина. К таким проявлениям относятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также тератогенное действие,
Противопоказания: заболевания кроветворных органов и почек. В процессе лечения хлоридином, делают анализы крови и мочи.
Нельзя назначать хлоридин женщинам в I триместре беременности и
детям в первые 2 мес жизни.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,005 и О,О1 г.
Хранение: список Б. В сухом месте.
Метакельфин (Metakelfin)*. Зарубежный комбинированный препарат таблетки, содержащие по 0,025 г (25 мг) пириметамина (хлоридина) и
0,5 г сульфометапиразина (сульфалена).
Применяют в качестве противомалярийного средства в соответствии с
показаниями и противопоказаниями для хлоридина.
Назначают взрослым по 2 - 3 таблетки на прием; детям от 5 до 14 лет
- по 1/2 - 1 - 2 таблетки.
Для детей младшего возраста - выпускается также суспензия метакельфина. В 1 мл (20 капель) суспензии содержится 10 мг хлоридина и 200 мг
сульфалена.
Назначают детям до 6 мес - 12 капель; 6 - 12 мес - 20 капель;
1 - 4 года - 30 капель; 5 - 9 лет - 30 - 50 капель (или 1/2 - 1 таблетка).
|
