Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических
производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру
и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированая четырехциклическая система, имеющая общее название тетрациклин. Перый из антибиотиков этой труппы - хлортетрациклин (ауреомицин, биомицин) ыл выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens; в дальнейшем
активные антибиотики были выделены из Streptomyces rimosus, а также получены
синтетическим путем. Разные тетрациклины различаются между собой по антиикробному действию, скорости всасывания и выделения из организма, метабоизму.
Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Они акивны в отношении грамположитсльных и грамотрицательных бактерий, спироет, лептоспир, риккетсий, крупных вирусов (возбудители трахомы, орнитоза).
Малоактивны или неактивны в отношении протея, синегнойной палочки, больинства грибов и мелких вирусов (гриппа, полиомиелита, кори и др.). Недостаочно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.
При парентеральном введении тетрациклины хорошо всасываются, быстро
проникают во многие органы и ткани. Через неповрежденный гематоэнцефалиеский барьер проникают плохо, но при заболеваниях мозга и его оболочек потупление в спинномозговую жидкость значительно повышается. Выделяются
из организма в основном с мочой и калом, частичное желчью. При приеме внутрь
тетрациклины выделяются в значительном количестве с калом (до 20-50 % от приятой дозы). Выделение через почки происходит путем клубочковой фильтраии. При нарушении выделительной функции почек выделение тетрациклинов
с мочой уменьшается и повышается концентрация в крови, что может привести
к явлениям кумуляции.
В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит поавление ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом.
В обычно применяемых дозах тетрациклины действуют бактериостатически.
В связи с общностью механизма действия и антимикробного эффекта препараы тетрациклиновой группы вызывают перекрестную устойчивость: микрооргаизмы, устойчивые к одному из тетрациклинов, устойчивы также к другим антииотикам этой группы.
Тетрациклины образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция,
железа и других тяжелых металлов. Не следует поэтому одновременно приниать внутрь тетрациклины с молоком и молочными продуктами (из-за содержаия в них кальция), с антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магия, а также с препаратами железа.
Следует учитывать, что тетрациклины легко проникают через плацентарный
барьер.
Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов тетрациклиов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов препааты этой группы нельзя, как правило, назначать беременным и детям до 8 лет.
|
