Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре
к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие превращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений.
К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств,
относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кислоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов
(фторурацил, фторафур, цитарабин).
Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК).
Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную
форму - тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых
кислот.
Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых
нуклеотидов.
Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена
их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента тинидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.
|
