ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine)
В связи с установлением роли возбуждающих нейромедиаторных аминоислот (глутамата, аспартата) в развитии судорожных реакций, в последее время в поисках противосудорожных (противоэпилептических) препараов стали создавать соединения, способные блокировать действие этих
аминокислот.
Из разработанных на основе этого нового направления соединений в
настоящее время широкое применение в качестве противоэпилептического
препарата получил ламотриджин.
3,5-Диамино-6-(2,3-дихлорфенил)-триазин.
Синонимы: ЛАМИКТАЛ, LAMICTAL.
Оригинальный по структуре и действию противосудорожный препарат.
Противосудорожное действие связано со стабилизацией пресинаптических
нейрональных мембран, блокадой вольтаж-зависимых Na+-каналов и преотвращением высвобождения возбуждающих нейромедиаторных аминокислот
(главным образом глутамата, а также аспартата).
Применяют ламотриджин при частичных и генерализованных тонико-клоических эпилептических припадках, в том числе в случаях недостаточной
эффективности других противоэпилептических препаратов.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Пик концентрации в
плазме крови наблюдается через 2- 2,5 ч. Период полувыведения - около
30 ч.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Выводится
главным образом с мочой, в небольших количествах с калом.
Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0.05 г (50 мг) 2 раза
в сутки в первые 2 нед, а при необходимости в дальнейшем увеличивают
суточную дозу до 0,2-0,4 г (200- 400 мг). Обычно поддерживающая доза
составляет 0,2-0,4 г в сутки.
Можно сочетать применение ламитриджина с другими противосудорожныи препаратами. Необходимо, однако, учитывать, что фенобарбитал, карамазепин, гексамидин (в связи с индукцией метаболизирующих ферментов
печени) могут ослабить его действие, а вальпроат натрия замедляет меаболизм ламотриджина и усиливает его действие. Поэтому при одновреенном приеме с вальпроатом натрия дозу ламотриджина уменьшают: наальную суточную (в первые 2 нед) до 0,05 г, а поддерживающую суточную
- до 0,2 г.
Препарат обычно хорошо переносится; могут наблюдаться, однако, гоовокружение, головная боль, сонливость или повышенная раздражительость, нечеткость зрения, диплопия, аллергические реакции (кожная
сыпь, отек Квинке). Необходимо проявить осторожность нри назначении
ламотриджина пожилым людям и беременным; при отсутствии крайней неободимости в первые 3 месяца беременности назначать препарат не следут. Детям до 12 лет препарат не назначают (из-за отсутствия достаточых наблюдений).
Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности (неереносимости).
ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г.
|
