БРУНЕОМИЦИН (Вruneomycinum).
Антибиотическое вещество, выделенное из культуральной жидкости
Асtinomyces аlbus vаr. bruneomycini.
5-Амино-6-(6-метокси-5,8-дигидро-7- амино-5,8-диоксохинолил-2) -4(2-окси-3,4-диметоксифенил )-3-метилпиколиновая кислота.
Синонимы: Rufocromomycin, Strерtоnigrin.
Брунеомицин оказывает цитостатическое действие и угнетает развитие
пролиферирующей ткани. Обладает выраженной противоопухолевой активностью.
В механизме действия препарата важную роль играет ингибирование синтеза
ДНК.
Брунеомицин (кислота) является кристаллическим порошком коричневого
цвета, нерастворим в воде. Натриевая соль брунеомицина (для инъекций)
- пористая масса коричневого цвета, легко растворимая в воде; рН растворов 7,0 - 7,8.
Применяют брунеомицин внутривенно при лимфогранулематозе, ретикулосаркоме и лимфосаркоме, хроническом лимфолейкозе, опухоли Вильмса.
Непосредственно перед применением, содержимое флакона (0,5 мг брунеомицина) растворяют в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводят внутривенно по 200 - 400 мкг 2 - 3 раза в неделю. На курс
лечения 2000 - 4000 мкг.
Детям брунеомицин вводят в дозе 5 - 10 мкг/кг 2 раза в неделю. Курсовая доза составляет 40 - 60 мкг/кг. Через 1,5 - 2 мес могут быть проведены повторные курсы лечения, причем дозы уменьшают по сравнению с первым курсом на 25 - 50 %.
Брунеомицин можно сочетать с другими противоопухолевыми препаратами
(циклофосфаном и др.), лучевой терапией, а также кортикостероидами.
При применении брунеомицина возможны понижение аппетита, тошнота,
рвота (они чаще возникают при разовой дозе выше 500 мкг). Снижение дозы
до 200 - 400 мкг позволяет избежать таких реакций. В конце курса могут
появиться боль в животе, понос, стоматит. Для предупреждения стоматита и
других грибковых поражений слизистых оболочек назначают нистатин или
леворин.
Брунеомицин может вызывать выраженную лейко- и тромбоцитопению,
причем повреждающее влияние на гемопоэз может проявиться через 1 - 3 нед
после введения последней дозы. Поэтому введение препарата прекращают уже
при умеренной лейко- и тромбоцитопении (при числе лейкоцитов менее
4 х 109/л и числе тромбоцитов менее 120 х 109/л). Анализы крови проводят во время и после курса лечения брунеомицином.
Применение брунеомицина противопоказано при лейкопении (уровень лейкоцитов ниже 4 х 109/л) и тромбоцитопении (уровень тромбоцитов ниже
150 х 109/л), связанных с предшествующей химиотерапией или лучевым лечением, при опухолевом поражении костного мозга, нарушении функции почек
(повышение уровня креатинина и мочевины в крови).
Вводят строго внутривенно; при попадании под кожу возможен некроз
тканей.
Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 0,0005 г (500 мкг) брунеомицина для инъекций <Вruneomycinum prо injectionibus) - пористой массы
коричневого цвета, легко растворимой в воде.
Хранение: список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре
не выше + 20 С.
|
