Стокрин

Лекарственные формы
капсулы 100мг, капсулы 200мг, таблетки покрытые оболочкой 600мг

Производители
Мерк Шарп и Доум(Нидерланды), Мерк Шарп и Доум Б.В.(Нидерланды)

ФармГруппа
Противовирусные-анти-ВИЧ средства

Международное непатентованное наименование
Эфавиренз

Состав
Активное вещество - эфавиренз.

Фармакологическое действие
Противовирусное. Неконкурентно селективно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. Хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность увеличивается на 50% после приема жирной пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов. Равновесная концентрация создается через 6-7 дней курсового приема. Степень связывания с белками плазмы - 99,7%. Проникает через ГЭБ; метаболизируется в печени. Период полураспада составляет 52-76 часов. Выводится с мочой. Резистентность вируса развивается в течение нескольких недель (в условиях монотерапии) за счет появления мутантных форм.

Показания к применению
СПИД (комбинированная терапия).

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность. Ограничения к применению: нарушения функции печени и почек, пожилой и детский возраст (до 3 лет), при массе тела до 13 кг, алкоголизм, наркомания, энцефалопатия.

Побочное действие
Головокружение, головная боль, парестезии, снижение внимания, нарушения сна, слабость, повышение артериального давления, тошнота, диарея, нейтропения, увеличение активности печеночных ферментов, кожная сыпь.

Взаимодействие
Некоторые антигистаминные препараты, цисаприд, мидазолам увеличивают риск нарушений ритма сердца, непрогнозируемой седации и угнетения дыхательного центра. Частоту побочных реакций повышает ритонавир. При одновременном назначении препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3А4 (например, кларитромицин), снижается их концентрация в плазме.

Передозировка
Симптомы: головокружение. Головная боль, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, бессонница, непроизвольные мышечные сокращения. Лечение: удаление не абсорбированного препарата из ЖКТ (промывание желудка, назначение активированного угля), поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.

Особые указания
Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС рекомендуется в течение первых 2-4 недель принимать препарат на ночь. Амбулаторно с осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами и механизмами. Обязательно определение вирусной нагрузки на плазму каждые 3-4 месяца, а числа CD4+ клеток - каждые 3-6 месяцев; эти тесты проводят перед началом терапии и ее изменением. Следует предупредить больного о необходимости сообщать врачу о всех препаратах, которые он дополнительно принимает во время лечения. При тяжелых поражениях кожи препарат следует отменить. Во время лечения рекомендуется периодический контроль за уровнем холестерина и трансаминаз. Женщин детородного возраста предупреждают о возможности неблагоприятного воздействия препарата на плод; во время лечения им необходимо использовать надежные методы контрацепции. На период терапии следует прекратить грудное вскармливание.

Литература
Энциклопедия лекарств 2004 год.