Лекарственные формы
раствор для инъекций 0.25%, раствор для инъекций 0.5%
Производители
Астра(Швеция)
ФармГруппа
Местноанестезирующие средства
Международное непатентованное наименование
Бупивакаин+Эпинефрин
Синонимы
Маркаин Адреналин
Состав
Бупивакаин+Эпинефрин.
Фармакологическое действие
Местный анастетик. Добавление эпинефрина приводит к усилению и удлинению действия препарата. Длительность анестезии зависит от концентрации препарата и вида анестезии.
Показания к применению
Интраоперационная и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов, терапия болевых синдромов и анальгезия при болезненных манипуляциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется для проведения в/в регионарной анестезии.C осторожностью: беременность, период лактации, период родов, AV блокада и нарушение внутрижелудочковой проводимости, тиреотоксикоз, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит холинэстеразы, общее тяжелое состояние, почечная недостаточность, снижение печеночного кровотока, одновременное назначение антиаритмических ЛС, необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст до 12 лет, пожилой возраст старше 65 лет; для эпидурального назначения: предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич, онемение языка. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, коллапс, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, тахикардия, кардиотоксичный эффект. Изменения на ЭКГ: медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Взаимодействие
Эпинефрин может снижать эффект гипотензивных ЛС. Использование совместно с препаратами, ингибирующми МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин), повышает риск развития снижения АД. Производные эрготамина способствуют развитию повышения АД. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, толазолин, дроперидол, галоперидол, локсапин, фенотиазин, тиоксантены), вазодилататоры могут уменьшить эффект вазоконстриктора, увеличивают риск развития снижения АД и тахикардии; ритодрин - повышает эффект вазоконстриктора и риск развития побочных эффектов. Бета-адреноблокаторы (включая ЛС для применения в офтальмологии) усиливают прессорное действие эпинефрина, повышают риск развития брадикардии. Доксапрам, мазиндол, метилфенидат повышают сосудосуживающий эффект вазоконстрикторов. Трициклические антидепрессанты, мапротилин повышают риск развития сердечно-сосудистых эффектов вазоконстриктора (головные боли, аритмии, тахикардии, повышение АД, ощущение жара). Сочетание с сердечными гликозидами, леводопой, общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии. Снижают гипотензивное действие раувольфии. Симпатомиметики повышают риск кардиотоксичних эффектов. При одновременном назначении с нитратами - могут уменьшить их антиангинальную активность. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Несовместим с щелочными растворами - образование преципитата и распад эпинефрина.
Передозировка
Симптомы: парестезии в области рта, головокружение, онемение языка, шум в ушах, нарушение зрения и мышечная дрожь предшествуют развитию генерализованных судорог. Потеря сознания, эпилептические приступы могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности быстро наступают гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях развивается апноэ. Ацидоз повышает токсический эффект анестетиков. В дальнейшем развивается снижение АД, брадикардия, аритмия. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, оксигенация и при необходимости - ИВЛ (маска и мешок). Если судороги не проходят самопроизвольно в течение 15-20 с, в/в вводятся противоэпилептические ЛС (тиопентал натрия - 100-150 мг или диазепам - 5-10 мг). Для коррекции снижении АД и брадикардии в/в вводят 5-10 мг эфедрина, при необходимости возможно повторное введение через 2-3 мин.
Особые указания
Не применяется для в/в регионарной анестезии. Регионарная анестезия должна проводиться при наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного персонала. Вне зависимости от типа местные анестетики могут вызывать серьезные осложнения. Эпидуральная анестезия должна проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией ССС. Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии плода. При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Литература
Типовая клинико-фармакологическая статья.