Павел Рудольфович Камчатов
Боль в спине (дорсопатия) – один из наиболее частых поводов обращения к неврологу. Основными причинами дорсопатий являются остеохондроз позвоночника, деформирующий спондилез, остеопороз. Начинающиеся на 2-3-м десятилетии жизни дегенеративные изменения межпозвонковых дисков со временем прогрессируют, приводя в последующем к компрессии спинальных корешков. Это состояние расценивается как радикулопатия (историческое название – радикулит) и характеризуется болями не только в области поясницы, но и с распространением в ногу. Ответом на локальное раздражение чувствительных рецепторов является мышечный спазм, приводящий к ограничению подвижности в пораженном отделе. Длительное существование спазма приводит к нарушению осанки и поддерживает существование болей, т.е. спазм сам по себе становится патогенетическим звеном формирования дорсопатии. О современных возможностях терапии заболевания рассказывает докт. мед. наук Павел Рудольфович КАМЧАТНОВ.
Среди лекарственных средств, применяемых для купирования вертеброгенных дорсопатий, наиболее широкое применение получили нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), традиционные анальгетики и миорелаксанты. Эффективность терапии может быть повышена за счет использования комбинаций препаратов различных фармакологических групп, активного применения немедикаментозных методов терапии (физиотерапия, рефлексотерапия, лечебная гимнастика, массаж).
Несмотря на широкий выбор ЛС, в России наиболее часто для купирования боли в спине используются НПВП. К сожалению, их длительное применение значительно повышает вероятность осложнений, в первую очередь – со стороны желудочно-кишечного тракта. Вероятность развития желудочно-кишечных кровотечений увеличивается при пролонгированном приеме НПВП, особенно у пациентов старшего возраста, имевших в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, при необходимости одновременного применения препаратов, обладающих ульцерогенным действием (например, ацетилсалициловая кислота). Как традиционные НПВП, так и внедряемые в клиническую практику в последние годы селективные ингибиторы ЦОГ-2 у ряда больных могут вызывать повышение артериального давления, увеличивать риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Вполне понятен интерес к поиску новых препаратов, обладающих высокой клинической эффективностью при относительно невысоком риске побочных эффектов. В этой связи представляется достаточно перспективным препарат флупиртин, обладающий широким спектром ценных фармакологических свойств, которые позволяют его применение в практике невролога.
Флупиртин является представителем нового класса анальгетиков — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам это неопиоидный анальгетик центрального действия. Важно, что флупиртин не вызывает зависимости и привыкания и поэтому не включен в список сильнодействующих препаратов.
Особенностью действия флупиртина является уникальное сочетание фармакологических эффектов. Наряду с обезболивающим препарат обладает миорелаксирующим и нейропротективным действием. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, вследствие которой развивается стабилизация мембранного потенциала нейрона. Важный механизм действия препарата — способность угнетения активности NMDA-рецепторов, в результате чего ограничивается поступление ионов кальция в клетку. Именно с этим эффектом связывают нейропротективное действие. Важно, что обезболивающее действие флупиртина не связано с воздействием на систему опиатных и бензодиазепиновых рецепторов, а также с ингибированием активности циклооксигеназ (ЦОГ) и подавлением синтеза простагландинов.
Помимо анальгетического эффекта флупиртин оказывает антиспастическое действие на поперечно-полосатую мускулатуру, блокируя передачу возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны. Важно, что флупиртин нормализует лишь повышенный мышечный тонус, связанный с болью, и никак не влияет на нормальную мышечную силу, что особенно важно для пожилых пациентов.
Флупиртин быстро и практически полностью (до 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Период полувыведения составляет около 7 часов, что вполне достаточно для обеспечения стойкого обезболивающего эффекта. Полное отсутствие подавления синтеза простагландинов представляется исключительно важным свойством флупиртина, т.к. вследствие этого он не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта, в отличие от НПВП не провоцирует образования эрозий и язв желудочно-кишечного тракта.
Начиная с середины 70-х гг. в странах Западной Европы был проведен ряд исследований, посвященных изучению эффективности применения флупиртина при болевых синдромах различного генеза. С 1986 г. препарат разрешен для клинического применения в Германии. Немецкая ассоциация по изучению боли и Немецкая ревматологическая ассоциация рекомендовали его для применения у пациентов с подострым и хроническим вертеброгенным болевым синдромом в качестве препарата первого выбора. Эффективность препарата была установлена в ходе ряда мультицентровых исследований.
Значительное число исследований посвящено применению флупиртина у больных со спондилогенными дорсопатиями и миофасциальными синдромами различной локализации. Полученные результаты свидетельствуют о выраженном обезболивающем эффекте препарата и о его хорошей переносимости. Положительный эффект применения флупиртина наблюдался у больных как с острыми, так и хроническими дорсопатиями, причем у пациентов с хроническим и подострым болевым синдромом имело место нарастание обезболивающего эффекта в процессе лечения.
Улучшению состояния больных способствовало уменьшение мышечного тонуса при мышечно-тонических синдромах. Важной особенностью применения флупиртина оказалось отсутствие развития мышечной слабости в процессе лечения у подавляющего большинства пациентов. У больных с вертеброгенными дорсопатиями купирование острого болевого синдрома сопровождалось нормализацией эмоционального состояния, восстановлением ночного сна, что обеспечивало повышение качества жизни пациентов.
Побочные эффекты в виде ощущения общей слабости, сонливости или трудностей засыпания, преходящей тошноты наблюдаются относительно редко. Так, в ходе наблюдения за 7,8 тыс. пациентами с болевыми синдромами (дорсопатии, цервикалгии, головные боли напряжения), получавшими флупиртин, побочные эффекты были зарегистрированы в 0,9% случаев (наиболее частыми оказались общая слабость и головокружение) (Mueller-Schwefe G. et al., 2003).
При назначении флупиртина группе больных с болевыми синдромами в области спины, обусловленными остеопорозом, также было отмечено его достаточное обезболивающее действие. Положительный эффект не был связан с преимущественной локализацией болей (шейный, грудной, поясничный отделы), а также давностью заболевания.
При анализе результатов долгосрочных (до 12 месяцев) исследований (пациенты с онкологическими заболеваниями) не было зарегистрировано привыкания к препарату или возникновения физической зависимости от него. Также не было установлено существенных клинических проявлений синдрома отмены, даже в случае длительного применения флупиртина.
В России флупиртин зарегистрирован в виде капсул, содержащих 100 мг флупиртина малеата. Назначается препарат по 100 мг (1 капсула), принимать его следует не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости (100 мл) 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях можно увеличить дозу препарата до 2 капсул 3 раза в день. При наличии показаний применение флупиртина может сочетаться с одновременным назначением нестероидных противовоспалительных препаратов, миорелаксантов, антидепрессантов. Противопоказаниями к применению являются индивидуальная повышенная чувствительность, тяжелая печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, миастения, алкоголизм с поражением внутренних органов, беременность, возраст до 18 лет.
Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о высокой эффективности препарата флупиртин, используемого в клинической практике для купирования болевых синдромов. Флупиртин может использоваться для лечения пациентов как с острыми и подострыми, так и хроническими болями в спине, цефалгиями, в частности, с головной болью напряжения, в комплексной симптоматической терапии при болях, обусловленных злокачественными новообразованиями. Исключительно важной особенностью препарата является его хорошая переносимость и отсутствие повреждающего действия на слизистую желудка и 12-перстной кишки. Сочетание указанных свойств флупиртина обеспечит возможность его широкого применения в клинической практике.
Статья опубликована в журнале Фармацевтический вестник
Главная страница --> 