ГЕМЗАР Gemzar Фармакологическое действие, Показания к применению, Способ применения и дозы, Побочное действие, Противопоказания, Срок годности

Синоним: Гемцитабин.

Фармакологическое действие. Цитотоксическое, обусловленное ингибированием синтеза ДНК. Метаболизируется в клетке до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Первые из них ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы. Этот фермент катализирует реакции, в результате которых образуются дезоксинуклеотидтрифосфаты для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После внедрения внутриклеточных метаболитов в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Показания к применению. Немелкоклеточный рак легких (IIIа - IV стадии); поздние стадии карциномы поджелудочной железы; поздние стадии рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и простаты, мелкоклеточный рак легких.

Способ применения и дозы. Внутривенно. Взрослым из расчета 1 г/м2 поверхности тела капельно в течение 30 минут 1 раз в неделю, в течение 3-х недель. После недельного перерыва курс повторяют. 1 раз в 2 недели проводят контроль за наличием тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов. При токсикологическом гематологическом эффекте дозу снижают. При количестве лейкоцитов больше 1 000/мм3 и тромбоцитов 100 000/мм3 применяют 100% от рекомендуемой дозы. При количестве лейкоцитов 500 - 1 000/мм3 или тромбоцитов 50 000 - 100 000/мм3 дозу снижают до 75% от рекомендуемой. Если число лейкоцитов менее 500/мм3 или число тромбоцитов менее 50 000/мм3, то препарат отменяют. Единственный растворитель препарата 0,9% раствор натрия хлорида. Во флакон с 1 г препарата добавляют не менее 5 мл растворителя и встряхивают до полного растворения. Растворитель можно добавить. Раствор не должен содержать взвешенных частиц.

Побочное действие. Лейкопения; тошнота, рвота, диарея, запор, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, увеличение концентрации билирубина в плазме; протеинурия, гематурия; печеночная недостаточность; аллергические реакции (сыпь, зуд, шелушение, везикулезная сыпь, экзема, бронхоспазм); сонливость, слабость, парестезии; гриппоподобный синдром (лихорадка, головная боль, боль в спине, озноб, миалгия, потеря аппетита, насморк, кашель, общее недомогание, потоотделение, расстройство сна); артериальная гипотензия, периферические отеки; одышка, отек легких; инфаркт миокарда, аритмии; аллопеция, стоматит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, период лактации.

Предостережение. С осторожностью при нарушении процессов кроветворения (необходим контроль картины периферической крови), при нарушении функции печени, почек (необходим контроль за уровнем активности трансаминаз, креатинина сыворотки). Женщинам детородного возраста необходимы эффективные меры контрацепции. Следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Форма выпуска. Лиофилизированное вещество для инфузий 200 мг во флаконах объемом 10 мл; объемом 50 мл - в 1 флаконе - 1 г.

Условия хранения. Приготовленный раствор следует держать при комнатной температуре (15-30°С).

Срок годности. Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 часов.

Производится фирмой Eli Zilly Export S. A., Швейцария.