КЛОМИФЕНЦИТРАТ (Clomiphen citras) .
1- [4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат.
Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid,
Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid,
Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало
растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Препарат является смесью цис- и транс-формы указанного соединения;
более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет
не менее 50 %.
По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) - препарату,
обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному
препарату).
Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и
яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (проA H лактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и
стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных
эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное
действие. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в
больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты
могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной
активностью они не обладают.
В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих
дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при
дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах
аменореи и других
головокружение, аллергические дерматозы, психастения,
тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения.
Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных
и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС,
болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции),
склонности к тромбообразованию.
Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных
явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата.
Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам,
работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках
светозащитного стекла.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
