МЕРКАЗОЛИЛ (Mercazolilum).
1-Метил-2-меркаптоимидазол.
Синонимы: Antiroid, Basolan, Danantizol, Favistan, Mercazole,
Methimazole, Methothyrin, Tapazole, Thiamazole, Thycapzol,
Thymidazol и др.
Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфическим
запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10).
Является синтетическим антитиреоидным (тиреостатическим) веществом.
Как и другие вещества этой группы, вызывает уменьшение синтеза тироксина
в щито
 йодидов, угнетает
активность ферментных систем, участвующих в окислении йодидов в йод, что
приводит к торможению йодирования тиреоглобулина и задержке превращения
дийодтирозина в тироксин. Кроме того, нарушение синтеза тироксина может
зависеть от реакции метилтиоурацила со свободным йодом, образующимся в
щито
йодидов.
Применяют при диффузном токсическом зобе (легкой, средней и
тяжелой формах).
Назначают внутрь после еды: при легких и средних формах тиреотоксикоза - по 0,005 г 3 - 4 раза в день, при тяжелой форме - по 0,01 г
3 - 4 раза в день.
После наступления ремиссии (через 3 - 6 нед) суточную дозу уменьшают
через каждые 5 - 10 дней на 0,005 - 0,01 г и постепенно подбирают минимальные поддерживающие дозы (0,005 г 1 раз в день, через день или 1 раз
в 3 дня) до получения стойкого терапевтического эффекта.
При слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив заболевания.
Имеются данные о целесообразности сочетания мерказолила с лития
карбонатом.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,04 г.
Мерказолил обычно хорошо переносится в терапевтических дозах.
Он должен, однако, применяться под наблюдением врача, раз в неделю
необходимо производить исследование крови, так как в отдельных
случаях может развиться лейкопения; возможны также тошнота, рвота,
нарушения функции печени, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз, кожная сыпь, боли в суставах. При развитии побочных явлений
уменьшают дозу или прекращают дальнейший прием препарата.
У больных, получающих мерказолил при подготовке к операции, возможно увеличение кровоточивости щито
йода; операцию производят спустя 2 - 3 нед.
Противопоказан беременным, в период кормления грудью, при выраженной
лейкопении и гранулоцитопении, узловых формах зоба (за исключением тяжелых прогрессирующих заболеваний, при которых временно исключена возможность операции).
Не следует сочетать прием мерказолила с препаратами, которые могут
вызывать лейкопению (амидопирин и его аналоги, сульфаниламиды и др.).
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
|
