Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к
группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в
организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана.
Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме
нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется
под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях.
В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые
морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время
принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными
их подтипами являются 5-НТ 1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от
Serotonine) (или S1)-рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТз
(или Sз)-рецепторы.
5-НТ2-Рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах
и тромбоцитах. 5-НТ1-Рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3-Рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.
Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с
возбуждением 5-НТ,2рецепторов.
Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он
играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе
депрессий и механизме действия антидепрессантов (см.).
Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного
центра.
Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких
мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением
кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает
при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное
действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать
количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин.
Как лекарственные средства нашли применение серотонин и некоторые его
производные, а также некоторые его антагонисты.
|
