ТИЭТИЛПЕРАЗИН (Thiethylperazinum)*.
2-Этилтио-10-[3-(1-метилпиперазинил-4) -пропил] -фенотиазина дималеат.
Синонимы: Торекан, Thiethylperazini maleas, Thiethylperazine maleate,
Torecan, Toresten, Tresten.
Тиэтилперазин относится к производным фенотиазина и по химическому
строению весьма близок к нейролептическому препарату метеразину (см.). От
последнего тиэтилперазин отличается тем, что в положении 2 фенотиазинового
ядра водород замещен вместо атома Cl группой SС2Н5 .
От типичных фенотиазиновых нейролептиков тиэтилперазин отличается тем,
что не обладает выраженной седативной активностью, лишь слабо потенцирует
действие снотворных и аналгетических веществ, не оказывает выраженного
каталептогенного действия и при клиническом применении обычно не вызывает
сильных экстрапирамидных нарушений. Вместе с тем тиэтилперазин оказывает
сильное противорвотное действие; по этому показателю он значительно более
активен, чем аминазин, и превосходит метеразин.
Препарат эффективен при рвоте различного происхождения. В условиях
эксперимента он подавляет рвоту, вызванную возбуждением рвотного центра
(апоморфином) и раздражением рецепторов желудочно-кишечного тракта
(сульфатом меди). Механизм противорвотного действия тиэтилперазина складывается из успокаивающего влияния на рвотный центр и одновременного
действия на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого
мозга, в то время как в механизме противорвотного действия аминазина и
других фенотиазиновых препаратов преобладает влияние на хеморецепторную
триггерную зону. Тиэтилперазин является поэтому более универсальным
противорвотным средством.
Применяют тиэтилперазин для предупреждения и прекращения тошноты и
рвоты различного происхождения, в том числе при лучевой терапии и химиотерапии злокачественных новообразований, при оперативных вмешательствах,
заболеваниях желудочно-кишечного тракта, морской и воздушной болезни,
при мигрени, рвоте беременных. Положительные результаты (прекращение
тошноты и рвоты, уменьшение или прекращение головокружений, нистагма,
нарушений походки) отмечены при вестибулярных и координационных нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонией, болезнью Меньера.
Назначают тиэтилперазин внутрь по 1 драже (6,5 мг) 1 - 3 раза в день
или вводят по 1 свече (6,5 мг) 2 раза в день (утром и вечером), в острых
случаях применяют внутримышечно по 1 - 2 мл (6,5 - 13 мг) в день. Курс
лечения продолжается при необходимости 2 - 4 нед. Для предупреждения послеоперационной рвоты вводят внутримышечно 1 мл (6,5 мг) примерно за полчаса до окончания операции.
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда наблюдаются сухость во рту,
сонливость, постуральная гипотензия (при больших дозах). В редких случаях
(чаще у детей) могут развиться экстрапирамидные расстройства; в связи с
этим не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 15 лет.
Препарат противопоказан при резком угнетении ЦНС, при коматозном
состоянии.
Формы выпуска: драже (по 6,5 мг); свечи (по 6,5 мг); в ампулах по 1 мл
(6,5 мг).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
