АЗАЛЕПТИН (Azaleptinum).
8-Хлор -11-(4-метил-1-пиперазинил)- 5Н-дибензо-[b, е] [1,4]-диазепин.
Синонимы: Алемоксан, Клозапин, Лепонекс, Alemoxan, Clazaril, Clozapine,
Iprox, Lapenax, Leponex, Lepotex.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим
в воде, трудно растворим в спирте.
По химической структуре является трициклическим соединением, имеющим
элементы сходства с трициклическими антидепрессантами и частично с бензодиазепиновыми транквилизаторами.
Обладает сильной нейролептической активностью в сочетании с седативными
свойствами.
Оказывает мышечно-расслабляющее действие, потенцирует действие снотворных
и аналгетиков.
Характерными фармакологическими особенностями азалептина являются регистрируемое на электроэнцефалограмме угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое
a-адренолитическое действие; препарат не обладает каталептогенным эффектом;
по имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.
Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с
седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения,
как аминазин и другие алифатические фенотиазины.
Применяют при галлюцинаторно-бредовых, кататоно-гебефренных, кататоногаллюцинаторных состояниях и состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, при маниакальном синдроме в рамках маниакально-депрессивного
психоза, при аффективной напряженности и расстройствах настроения, при
психопатиях у воз6ужденных больных. В некоторых случаях препарат эффективен
при резистентности к лечению другими нейролептиками.
Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых
50 - 100 - 200 мг; суточная доза 200 - 400 мг; максимальная суточная доза
600 мг (0,6 г). Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают
по 25 - 200 мг в день (можно в
дофаминовые рецепторы
не вызывает экстрапирамидных нарушений. Тем не менее при лечении азалептином могут наблюдаться мышечная слабость, сонливость, спутанность сознания,
сухость во рту, ортостатическая гипотензия, тахикардия. Наиболее серьезное
осложение - гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза). Поэтому необходимо
тщательно следить за картиной крови. Анализы крови в первые 16 нед лечения
проводят каждую неделю, затем через более продолжительные промежутки времени.
Осуществляют контроль также за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Препарат противопоказан больным изменениями картины крови, при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной
системы, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника,
при беременности.
В связи с возможным седативным и снотворным эффектом не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т.п.).
Формы выпуска: азалептин выпускается в виде таблеток по 25 и 100 мг
зеленовато-желтого цвета в упаковке по 50 штук; импортный препарат лепонекс
выпускается, кроме того, в виде 2,5 % раствора в ампулах по 2 мл (50 мг
препарата в ампуле).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
