ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum).
2-Метокси- 10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина
гидрохлорид.
Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine,
Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride,
Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil,
Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.
По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.
По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию
уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью.
Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную
гипотензию.
В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно
более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем
на дофаминергические.
По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и
быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его
при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам
обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных
депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.
Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия
маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения,
реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с
явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных
состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая
эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.
Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже
внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального
введения 0,025 - 0,075 г препарата (1 - 3 мл 2,5 % раствора); при
необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2 - 0,25 г (иногда до
0,35 - 0,5 г) при внутримышечном введении и до 0,075 - 0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05 - 0,1 г
(до 0,3 - 0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы
0,025 - 0,05 г (1 - 2 мл 2,5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0,025 г),
увеличивая ежедневно дозу на 0,025 - 0,05 г до суточной дозы 0,2 - 0,3 г
внутрь или 0,075 - 0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы
0,6 - 0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и
назначают для поддерживающей терапии 0,025 - 0,1 г в сутки.
Для внутримышечного введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят
в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора
новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в
10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.
Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно
0,05 - 0,075 г (2 - 3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 %
раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1 - 0,15 г внутримышечно
в течение 5 - 7 дней.
В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат
принимают внутрь в суточной дозе 0,0125 - 0,05 г (1/2 - 2 таблетки).
В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе
0,05 - 0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).
Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих
дерматозах.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие
же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.
Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных
пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях
печени и кроветворной системы.
Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г в упаковке по 50 штук;
2,5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
|
