ТИЗАНИДИН (Tizanidine).
5-Хлор-4-(2-имидазолин-2-ил-амино) - 2,1,3-бензотиадиазол.
Выпускается в
 мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает
активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Кислота глутаминовая) .
Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч. В неизмененной форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный
синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного
диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями
спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения.
Принимают тизанидин внутрь в
головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная
слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях - временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
Препарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет
достаточного опыта применения его у детей.
При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.
В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать
осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой
психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).
Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию
и брадикардию.
Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие
тизанидина.
Форма выпуска: таблетки (с рисками), содержащие по 0,002; 0,004 или
0,006 г (2; 4 или 6 мг) тизанидина.
|
