До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные
антибиотики эритромицин, продуцируемый грибом Streptomyces erythreus, и олендомицин, продуцируемый Streptomyces antibioticus и другими родственными
микроорганизмами. В последние годы эта группа значительно расширилась: отрыты новые природные антибиотики (спирамицин и др.) и создан целый ряд поусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин и др.), превосхоящие по лечебной эффективности первые антибиотики-макролиды. Азитроицин и некоторые другие выделены в новую подгруппу азалидов.
Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо,
разнящееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Эритромицин,
рокситромицин, кларитромицин и др. содержат 14-членное кольцо (13 углеродых атомов, один - кислород), азитромицин - 15-членное, спирамицин, рокитамиин и др. - 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместиели, существенно влияющие на свойства отдельных соединений. Основной осоенностью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются
усовершенствованные фармакокинетические свойства при высокой (широкого
спектра) антибактериальной активности. Они хорошо всасываются и создают в
крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволят сократить количество введений в сутки (1-2 раза), уменьшить общую длительость курса лечения, частоту и выраженность побочных явлений. Они высокоффективны при инфекциях дыхательных путей, инфекциях половых органов и
мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и при других инфекциях, вызванных
грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, многими анэробами, атипичными бактериями.
|
