Стимуляция гистаминовых Н2-рецепторов сопровождается усилением
секреции желудочного сока и другими эффектами, которые не блокируются
антагонистами Н1-рецепторов. Эти эффекты обусловлены в определенной
мере повышением содержания внутриклеточного цАМФ. Повышение содерания цАМФ под влиянием гистамина происходит не только в тканях желука, но также в тучных клетках, Т-лимфоцитах, клетках миокарда, в некотоых отделах ЦНС.
В настоящее время наибольшее значение с точки зрения фармакотерапии
придается роли Н2-рецепторов в регуляции секреторной деятельности
желудка. Н2-агонисты стимулируют желудочную секрецию, а Н2-антагониты являются одними из основных противоязвенных препаратов.
Агонистом Н2-рецепторов, применяемым в качестве стимулятора желуочной секреции, является препарат "Бетазол" (Betazole, Histalog), или пираолилэтиламин, имеющий структурное сходство с гистамином.
Основными Н2-блокаторами, применяемыми в гастроэнтерологии, являтся циметидин, ранитидин, фамотидин.
Первым Н2-блокатором, предложенным в качестве лекарственного
препарата, был метиамид:
1-метил-2-[2-(5-метилимидазол-4-лил)-метил-тиоэтил]-мочевина.
Этот препарат не нашел, однако, применения в связи с выраженными побоными явлениями (агранулоцитоз и др.).
Циметидин получен в результате химической модификации молекулы меиамида.
|
