СУМАТРИПТАН (Sumatriptan)
3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамида сукцинат
Синоним: Imitrex.
Сравнительно недавно (1989г.) разработанный препарат для лечения
мигрени. Снимает (или уменьшает) при мигрени головные боли (при налиии или отсутствии ауры) у больных, не реагирующих на ненаркотические
анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты. Уменьшает
также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие присупам мигрени. Может назначаться профилактически при частых приступах
мигрени, однако для длительного профилактического применения не рекоендуется.
Полагают, что механизм действия суматриптана связан с его влияним на серотониновые (5-НТ) рецепторы мозга. Показано, что он является
селективным агонистом 5-НТ1D-рецепторов (препарат имеет близкое
структурное сходство с серотонином), стимуляция которых уменьшает
пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Препарат
уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаения.
На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазеиновые рецепторы суматриптан не влияет.
При приеме внутрь и подкожном введении препарат быстро всасываетя. Действие при приеме внутрь начинается примерно через 10 мин (сняие головной боли); рвота, тошнота, фотофобия проходят через 20 мин.
Назначают внутрь сначала в дозе 0,1г(100мг); при недостаточном
эффекте назначают повторно в той же дозе через 4 часа (не более 3 раз
в день). Под кожу (бедра или предплечья) вводят в дозе 0,06г(6мг); чеез 1 час можно повторить в той же дозе. При плохой переносимости ввоят в меньшей дозе. Суммарную дозу 12 мг не следует вводить чаще чем
через 24-48 ч.
При применении препарата могут наблюдаться боли в области сердца
(обычно без явлений ишемии), давления в груди, затруднение глотания,
мышечные боли; не исключены аллергические реакции и другие побочные явения, которые проходят самостоятельно.
Не следует применять суматриптан одновременно с ингибиторами МАО
(антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), антиепрессантами - ингибиторами нейронального захвата серотонина (см.
Флуокситин и др.).
Препарат противопоказан при аритмиях сердца, ишемической болезни
сердца, после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.
Нет достаточных данных о применении препарата у детей и подростов (до 18 лет).
ФОРМЫ ВЫПУСКА: таблетки по 100 мг (0,1г);ампулы по 0,5 мл с соержанием 6 мг (0,06г) препарата.
|
