АКРИХИН (Acrichinum).
2-Метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтиламинобутиламино)-акридина
дигидрохлорид.
Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine,
Hepacrin, Italcihne, Malaricida, Mecaprine, Mepacrine hydrochloride,
Mepacrini hydrochloridum, Mepacrinum, Methochin, Methoquine, Palacrin,
Palusan, Pentilen, Quinacrine, Tenicridine.
Желтый мелкокристаллический порошок, горький на вкус. Растворим в
воде (при + 20' С до 3 %; растворимость повышается при подогревании
раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Водные растворы
для инъекций готовят асептически.
Акрихин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; после
приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови отмечается
через 2 - 3 ч; высокий уровень препарата в крови удерживается в течение
нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выводится
главным образом почками, частично выделяется желчью, при этом в двенадцтиперстной кишке может вторично всасываться. Часть принятого препарата
разрушается в организме.
По характеру противомалярийного действия акрихин близок к хингамину
(хлорохину). В связи с тем что акрихин менее активен и, кроме того, вызывает окрашивание кожи и слизистых оболочек, в настоящее время его
практически не применяют, как противомалярийное средство.
Акрихин используют также как противоглистное средство и для лечения
красной волчанки, кожного лейшманиоза, псориаза.
Как противомалярийное средство принимают акрихин внутрь после еды, запивая обильно водой. На курс назначают 1,5 г: в 1-й день по 0,3 г 2 раза
с интервалом 6 ч, во 2 - 3 - 4-й день - по 0,3 г в - 1 прием. В 1-й день
лечения можно давать 0,3 г, в этом случае курс, лечения удлиняется на 1
день. При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней.
Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как для бигумаля.
Как противоглистное средство, акрихин применяют при цестодозах: инвазиях бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов. На ночь
назначают солевое слабительное. Утром ставят очистительную клизму и дают
натощак всю назначенную дозу акрихина (принимают по 1 - 2 таблетки каждые 5 - 10 мин, запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната).
Назначают акрихин в следующих дозах: взрослым - 0,8 г; детям 3 4 лет - 0,15 - О,2 г, 5 - 6 лет - 0,25 - 0,3 г, 7 - 9 лет - 0,35 - 0,4 г,
10 - 12 лет - 0,45 - 0,5 г; 13 - 14 лет - 0,6 г, 15 - 16 лет - 0,7 г.
Через 1/2 - 1 ч после приема последней таблетки дают солевое слабительное или настой сенны сложный. Завтрак разрешают через 1 - 2 ч после приема слабительного. Если в течение 3 ч после приема слабительного
не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой воды, детям - соответственно меньше). Если паразиты вышли без головки, ставят
еще 1 - 2 клизмы.
При тениидозе и дифиллоботриозе, лечение проводят однократно; при
гименолепидозе - 4 цикла по 3 дня с интервалом 7 дней. Препарат назначают взрослым по 0,3 г (в 2 приема через 20 мин) в день натощак; в 1-й
день первого цикла через 2 ч дают солевое слабительное.
При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты рекомендуются постельный режим, грелка на надложечную область, глотание кусочков льда.
В последнее время акрихин применяют как противоглистное средство в
сочетании с фенасалом (см.), при этом дозы акрихина могут быть уменьшены.
При лечении лямблиоза (см. также Аминохинол, Фуразолидон), акрихин
принимают 3 раза в день за 30 мин до еды в течение 8 дней в следующих
дозах (на прием): дети до 2 лет - 0,012 - 0,015 г, 3 лет - 0,02 - 0,025 г,
4 лет - 0,03 - 0,04 г, 5 - 7 лет - 0,05 - 0,075 г, 8 - 14 лет - О,1 г,
14 - 16 лет и старше - 0,1 - 0,15 г. Назначают также циклами; первый цикл
5 дней, второй - 3 дня, третий - 3 дня, с промежутком между ними по 7 дней.
Высшие дозы акрихина для взрослых; разовая 0,3 г; суточная 0,6 г.
При начальных формах кожного лейшманиоза проводят инъекции 5 % раствора акрихина (в 1 % растворе новокаина) в папулу, инъекции повторяют
через 3 - 4 нед.
При красной волчанке (см. также Хингамин, Аминохинол), назначают по
О,1 г акрихина 3 раза в день курсами по 10 дней с перерывом между курсами
5 - 7 дней; проводят 4 - 5 курсов. Иногда, кроме того, обкалывают очаги
поражения 2 - 5 % раствором акрихина.
Акрихин обычно хорошо переносится. Наблюдаемое при приеме акрихина
желтое окрашивание кожных покровов безвредно, но может быть в течение
нескольких недель и по окончании лечения. При передозировке и в редких
случаях после приема обычных доз акрихина, могут наблюдаться побочные
реакции: <акрихиновое опьянение> - двигательное и речевое возбуждение
с потерей ориентировки, продолжающееся обычно несколько часов; <акрихиновый психоз>, сопровождающийся галлюцинациями, возбуждением или
депрессией и другими явлениями, продолжающимися обычно не более недели.
При появлении неврологической симптоматики акрихин отменяют, вводят
обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успокаивающие средства.
Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а также
больным, у которых ранее при приеме препарата наблюдались нарушения нервной деятельности. Относительные противопоказания: неустойчивая психика,
резкое нарушение выделительной функции почек, холемия, резкое окрашивание кожных покровов в связи с длительным применением акрихина, задержка
выделения препарата с мочой.
Нельзя назначать акрихин одновременно с примахином и хиноцидом или
незадолго до применения этих препаратов (см. Примахин).
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки - в защищенном от света месте.
|
