ЛОВАСТАТИН (Lovastatin)*.
Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным
из штамма Аspergillus terreus.
[1S-(1a(R*),Зa,7b,8b(2S*,4S*),8ab] 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафталенил 2-метилбутаноат.
Белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в
спирте.
Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK & CO., INC.",
Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor.
Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина.
При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b-оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего
начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования
мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как
"пролекарство".
Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в
плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное
повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов.
На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую систему препарат
выраженного влияния не оказывает.
Назначают ловастатин больным с первичной гиперхолестеринемией, сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта
от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии и
триглицеридемии.
Взрослым препарат назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг),
1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный
эффект - через 4 - 6 нед). При недостаточной действенности препарата,
дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2
приема - во время завтрака и ужина. При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастатина
необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не
более 20 мг в день.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции
печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные
боли, миопатии, диспепсия, головная боль, кожная сыпь.
Противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня трансаминаз в плазме крови.
Детям препарат не назначают.
Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета),
0,2 г (голубого цвета) и 0,4 г (зеленого цвета).
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте при
комнатной температуре (не выше + 30 'С).
|
